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sábado, 20 de fevereiro de 2021

Inibidores da Protease de HIV - Substâncias Mais Importantes de Todos os Tempos

Inibidores da Protease de HIV - Substâncias Mais Importantes de Todos os Tempos


A infecção pelo HIV foi documentada pela primeira vez em San Francisco e Nova York em 1981. 4 anos mais tarde foi identificado como o agente causador da Síndrome da Imunodeficiência Adquirida (AIDS)

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Embora os Inibidores da Protease não tenham sido as primeiras drogas contra o HIV, estes, combinados com outros tipos de medicamentos contra a AIDS significaram que os primeiros médicos poderiam manter os níveis de HIV tão baixo que os pacientes nunca desenvolveriam AIDS.

Em 2009, cerca de 10 Inibidores da Protease tinham atingido o mercado para o tratamento de HIV.

A infecção pelo HIV, causada pelo vírus da imunodeficiência humana, é uma doença viral crônica que afeta milhões de pessoas em todo o mundo. Ao longo das últimas décadas, diversos avanços têm sido feitos no tratamento do HIV, e os inibidores da protease do HIV são uma classe importante de medicamentos antirretrovirais amplamente utilizados nesse contexto. Neste artigo, discutiremos em detalhes os inibidores da protease do HIV, incluindo sua função, mecanismo de ação, eficácia, efeitos colaterais e seu papel no tratamento da infecção pelo HIV.

Função dos inibidores da protease do HIV

Os inibidores da protease do HIV são medicamentos antirretrovirais que têm como alvo a enzima protease do vírus, que é essencial para o processo de replicação viral. A protease é responsável por cortar as proteínas virais em fragmentos menores durante a montagem do vírus, permitindo assim a formação de partículas virais infecciosas. Os inibidores da protease do HIV impedem a atividade dessa enzima, inibindo a maturação do vírus e a produção de partículas virais infecciosas, reduzindo assim a carga viral no organismo.

Mecanismo de ação dos inibidores da protease do HIV

Os inibidores da protease do HIV atuam bloqueando o sítio ativo da enzima protease, impedindo assim sua atividade. Esses medicamentos são geralmente administrados por via oral na forma de comprimidos ou cápsulas e são absorvidos no trato gastrointestinal. Após a absorção, eles entram na corrente sanguínea e alcançam as células infectadas pelo HIV, onde se ligam à protease do vírus e inibem sua atividade enzimática. Isso impede a formação de partículas virais infecciosas e reduz a replicação do vírus, o que ajuda a controlar a infecção pelo HIV.

Eficácia dos inibidores da protease do HIV

Os inibidores da protease do HIV têm sido amplamente estudados e têm se mostrado altamente eficazes no tratamento da infecção pelo HIV. Estudos clínicos têm demonstrado que esses medicamentos são capazes de reduzir significativamente a carga viral no organismo e melhorar a função imunológica em pacientes com HIV. Além disso, os inibidores da protease do HIV têm sido associados a uma diminuição na morbidade e mortalidade relacionadas ao HIV, bem como à redução da transmissão do vírus a outras pessoas. No entanto, é importante notar que a eficácia dos inibidores da protease do HIV pode ser afetada por vários fatores, como a adesão ao tratamento, resistência viral e interações medicamentosas.

Efeitos colaterais dos inibidores da protease do HIV

Assim como outros medicamentos antirretrovirais, os inibidores da protease do HIV podem causar efeitos colaterais. Os efeitos colaterais variam de acordo com o medicamento específico e a dose utilizada, mas podem incluir:

Problemas gastrointestinais, como náuseas, vômitos, diarreia e desconforto abdominal.

Alterações no metabolismo, como aumento dos níveis de colesterol e triglicerídeos no sangue, o que pode aumentar o risco de doenças cardiovasculares.

Alterações no metabolismo dos ossos, com possível diminuição da densidade óssea e aumento do risco de osteoporose.

Alterações no metabolismo dos açúcares, com possível aumento do risco de desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2.

Reações cutâneas, como erupções cutâneas, prurido e rash.

Interações medicamentosas, pois os inibidores da protease do HIV podem interagir com outros medicamentos, resultando em possíveis efeitos colaterais ou diminuição da eficácia de ambos os medicamentos.

É importante notar que nem todas as pessoas que usam inibidores da protease do HIV experimentam efeitos colaterais, e os benefícios do tratamento geralmente superam os riscos. No entanto, é fundamental que os pacientes estejam cientes dos possíveis efeitos colaterais e informem seu médico caso apresentem algum sintoma ou preocupação durante o tratamento.


Referências:

Wensing AM, van Maarseveen NM, Nijhuis M. Fifteen years of HIV protease inhibitors: raising the barrier to resistance. Antiviral Res. 2010 Feb;85(1):59-74.
Waters LJ, Mandalia S, Gazzard B, Nelson M. Prospective randomised trial comparing the efficacy of ritonavir/saquinavir and ritonavir/indinavir in antiretroviral-naive individuals with HIV infection. Antivir Ther. 2003 Oct;8(5):435-43.
AIDSinfo. Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Adults and Adolescents with HIV. Disponível em: https://clinicalinfo.hiv.gov/en/guidelines/adult-and-adolescent-arv/whats-new-guidelines. Acesso em 13 de março de 2023.
Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in adults and adolescents with HIV. Department of Health and Human Services. Disponível em: https://clinicalinfo.hiv.gov/sites/default/files/guidelines/documents/AdultandAdolescentGL.pdf. Acesso em 13 de março de 2023.
Soriano V, Perno CF, Kaiser R, Calvez V, Gatell JM. Antiretroviral drugs and drug interactions of clinical importance. European AIDS Clinical Society (EACS) guidelines. Clin Microbiol Infect. 2018 Mar;24(3):S19-S33.
National Institute of Allergy and Infectious Diseases. HIV/AIDS. Disponível em: https://www.niaid.nih.gov/diseases-conditions/hivaids. Acesso em 13 de março de 2023.

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