Morfina - Substâncias Mais Importantes de Todos os Tempos

A Morfina foi descoberto pela primeira vez pelo farmacêutico alemão Friedrich Serturner; duas décadas depois, a Merck iniciou a sua mercantilização comercial em 1827. A droga subiram no uso após o desenvolvimento da seringa hipodérmica em 1852. O nome da substância tem origem no deus grego dos sonhos, Morfeu (em grego: Μορφεύς). Embora os indivíduos possam tornar-se viciado à droga, é, no entanto, concordou que os benefícios do analgésico superam as desvantagens da sua utilização. Sem esta droga, literalmente milhões de pessoas com lesões corporais ou condições médicas mais complicadas teria gasto suas vidas de uma grande quantidade de dor. A descoberta e utilização de morfina também levou maneira de o caminho para a descoberta de uma nova geração de fármacos de gestão de dor, alguns dos quais podem ainda ser adquiridos durante o contador em farmácias hoje

Série

As Substâncias Mais Importantes de Todos os Tempos

 

Dor crônica: É a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. Tem vindo a ser substituída como primeira escolha pelo fentanil.

 

Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesícula) porque provocam espasmos que podem aumentar ainda mais a dor. Não é primeira escolha na dor inflamatória (são usados AINEs).

Na anestesia geral como adjuvante a gás anestésico principal.

Mecanismo de ação

Os opioides são agonistas dos receptores opioides. Estes existem em neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino.

Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opioides endogenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores.

Existem quatro tipos de receptores opioides: mu, delta, sigma e kappa. Os receptores mu são os mais significativos na acção analgésica, mas os delta e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opioides activarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que activam apenas um subtipo.

Bulbo da papoila do ópio

Os opioides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opioides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opioides endógenos, activando os receptores em substituição destes.

Administração

Via oral, subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Epidural, transdérmica, intranasal são menos usadas. É frequente ser dado ao paciente o controlo de uma bomba, activada por um botão, que injecta opioide de acordo com o seu desejo. Existe geralmente um mecanismo que previne a injecção de doses elevadas (que podem provocar danos graves), mas na grande maioria dos casos o controle pelo doente reduz a ansiedade e as doses acabam até por ser mais baixas. Nos doentes com dores não existe efeito eufórico, mas há efeito sedativo, portanto o paciente limita-se a carregar no botão quando sente dores, mas de forma a evitar o efeito de sonolência.

Metabolizada no figado. Efeito de 4 a 6 horas após administração.

Ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta. Não deve ser usada na gravidez.

Efeitos clinicamente úteis

 

Analgesia central com supressão da dor.

Sedação na anestesia.

A morfina é um fármaco que alivia dores extremas.

Efeitos adversos

- Comuns:

• Euforia pode conduzir à dependência.
• Sedação
• Miose: constrição da pupila do olho
• Depressão respiratória: em overdose constitui a principal causa de morte. Há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas.
• Supressão da tosse: pode ser perigosa se houver infecções pulmonares.
• Rigidez muscular.
• Vasodilatação com calores na pele.
• Prurido cutâneo.
• Ansiedade, alucinações, pesadelos.
• Vómitos por activação da zona postrema medular centro emético neuronal.

- Incomuns:

• Libertação de hormona prolactina com possível ginecomastia (crescimento das mamas) nos homens e galactorreia (secreção de leite) nas mulheres.
• Prolongamento do parto.
• Redução da função renal.
• Efeitos tóxicos

Os narcóticos sendo usados através de injeções dentro das veias, ou em doses maiores por via oral, podem causar grande depressão respiratória e cardíaca. A pessoa perde a consciência, fica de cor meio azulada porque a respiração muito fraca quase não mais oxigena o sangue e a pressão arterial cai a ponto de o sangue não mais circular direito: é o estado de coma que se não for atendido pode levar à morte. Literalmente centenas ou mesmo milhares de pessoas morrem todo ano na Europa e Estados Unidos intoxicadas por heroína ou morfina. Além disso, como muitas vezes este uso é feito por injeção, com freqüência os dependentes acabam também por pegar infecções como hepatite e mesmo AIDS. No Brasil, uma destas drogas tem sido utilizada com alguma freqüência por injeção venosa: é propoxifeno (principalmente o Algafan®). Acontece que esta substância é muito irritante para as veias, que se inflamam e chegam a ficar obstruídas. Existem vários casos de pessoas com sérios problemas de circulação nos braços por causa disto. Há mesmo descrição de amputação deste membro devido ao uso crônico de Algafan®.

Outro problema com estas drogas é a facilidade com que elas levam à dependência, ficando as mesmas como o centro da vida das vítimas. E quando estes dependentes, por qualquer motivo, param de tomar a droga, ocorre um violento e doloroso processo de abstinência, com náuseas e vômitos, diarreia, cãibras musculares, cólicas intestinais, lacrimejamento, corrimento nasal, etc, que pode durar até 8-12 dias.

Além do mais o organismo humano se torna tolerante a todas estas drogas narcóticas. Ou seja, como o dependente destas não mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos ele precisa tomar cada vez doses maiores, se enredando cada vez mais em dificuldades, pois para adquiri-las é preciso cada vez mais dinheiro.

Contra-indicações

• Hipertensão craniana como na meningite.
• Gravidez
• Insuficiência renal.
• Insuficiência hepática
• Juntamente com outros depressores do SNC, como álcool, benzodiazepinas e barbitúricos. Nem com antipsicóticos ou antidepressivos.
• Pacientes alérgicos a substâncias providas da papoila
• Enquanto droga de abuso
• É mais frequente utilizar o seu derivado, a heroína. Apresenta duas características que a torna droga de abuso particularmente perigosa: produz euforia e bem estar, mas a sua ação necessita de doses cada vez maiores para se mantêr ao mesmo nível - fenômeno de tolerância medicamentosa.

Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru molhado", definido por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia, dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a miose (constrição da pupila do olho). Estes sinais só desaparecem com a administração de um opioide, geralmente de forma instantânea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao quinto dia. O sofrimento do toxicodependente é considerável.

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Referências

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DUARTE, D. F. (2005) Opium and Opioids: A Brief History. Revista Brasileira de Anestesiologia, 55: 135-146. 

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KATZUNG, Bertram G. Farmacologia Básica & Clínica. 8ª edição. Rio de Janeiro: Editora Guanabara Koogan, 2003.  

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